Эстетическая медицина

Неводные растворители

Материалы по медицине / Влияние растворителя на качество, стабильность и биофармацевтические характеристики жидких лекарственных форм / Неводные растворители

Страница 1

В медицинской практике широкое применение находят растворы на неводных растворителях (неводные растворы) в качестве примочек, полосканий, смазываний, обмываний, интраназальных капель, ингаляций.

Для получения растворов из веществ, нерастворимых в воде или трудно растворимых, для пролонгирования действия, повышения стабильности, устранения гидролиза применяют неводные растворители. Наиболее часто на практике встречаются:

1. масла жирные растительного происхождения (миндальное и персиковое);

2. эфиры простые и сложные (этилолеат);

3. спирты одноатомные и многоатомные (этанол 2--30%-ный, поливинол, сорбит, маннит);

4. амиды (диметиламид, бета-оксиэтиллактамид);

5. сульфоксиды и сульфон (диметилсульфоксид, сульфолан).

Неводные растворы представляют собой гомогенные дисперсные системы, структурными единицами в которых являются ионы и молекулы. Для приготовления таких растворов используются неводные растворители, что обусловлено главным образом тем, что многие лекарственные вещества не растворяются в воде. В большинстве случаев неводные растворы используют для наружного применения (например, для смазывания слизистых оболочек, кожных покровов, примочек, ингаляций, полосканий, промываний, капель для носа и уха, втираний). Значительно реже они применяются внутрь. Так же, как и к водным, к ним предъявляются определенные требования. Неводные растворы должны соответствовать медицинскому назначению для достижения необходимого лечебного эффекта, не содержать механических включений, быть стабильными при хранении.

Кроме общих требований, к неводным растворителям предъявляются дополнительные, такие как:

1. прозрачность;

2. термостойкость (температура кипения более 100 °С, а замерзания не выше +5 °С);

3. биологическая совместимость (по величине рН и осмотического давления);

4. химическая чистота;

5. стабильность;

6. вязкость и текучесть растворителей не должны нарушать всасывание, затруднять фильтрование и наполнение ампул для готовых растворов.

В состав этой группы растворов входят различные лекарственные вещества, однако в основном это антисептики, местные анестетики, противомикозные, антибактериальные, противовоспалительные и болеутоляющие средства.

С технологической точки зрения неводные растворители делят на две группы:

· летучие растворители (спирт этиловый, хлороформ, эфир, бензин, скипидар, и др.)

· нелетучие растворители (жирные масла, жидкий парафин, глицерин, димексид, полиэтиленоксиды, эсилоны и др.).

· комбинированные растворители (этанол с глицерином, глицерин с димексидом, водой и др.).

Преимуществами их являются возможность сочетания в одной лекарственной форме нескольких действующих веществ с различной растворимостью, использование неводных растворителей одновременно в качестве лечебных средств. Неводные растворы просты в изготовлении, разнообразны по способам назначения, более стабильны при хранении, чем водные. Качество неводных растворов и выбор технологических приемов их изготовления зависят главным образом от физико-химических свойств растворителей. Неводные растворители отличаются друг от друга химической структурой, наличием и количеством функциональных групп, диэлектрической проницаемостью, различной растворяющей способностью по отношению к лекарственным веществам и, как следствие, различной стабильностью, степенью химической и фармакологической индифферентности. Несмотря на столь большое разнообразие, все они отвечают требованиям, предъявляемым к растворителям лекарственных препаратов. В отличие от большинства водных при приготовлении неводных растворов во флакон помещают сначала растворяемое вещество (в случае, если вещество рыхлое и объемистое, то с этой целью используют сухую воронку), а затем растворитель. Процеживание неводных растворов производят лишь в самом крайнем случае через маленький ватный тампон при помощи воронки, прикрытой стеклянной пластинкой или часовым стеклом. Особенно нежелательно процеживание эфирных растворов, так как потери эфира особенно велики. В случае, если процеживание все же необходимо, то после его осуществления раствор следует взвесить и восполнить убыль путем добавления чистого эфира. Тара должна быть обязательно сухой, так как вода плохо смешивается с органическими растворами (кроме спирта и глицерина), изменяет их растворяющую способность и часто ускоряет порчу большинства растворителей (эфира, хлороформа и др.).

4.1 Летучие растворители

4.1.1 Эфир медицинский (Aethes medicinalis)

Эфир медицинский (ГФХ, статья № 34). Это бесцветная, легко подвижная летучая жидкость своеобразного запаха и вкуса, хорошо смешивается со спиртом, жирными и эфирными маслами. Использование эфира как растворителя требует соблюдения ряда предосторожностей вследствие легкой воспламеняемости препарата и взрывоопасноеTM его паров. В фармацевтической практике применяется только эфир, удовлетворяющий требованиям ГФХ в отношении чистоты и окраски. В качестве вспомогательного вещества эфир используется в самых различных фармацевтических процессах - при извлечении, растворении, облегчении измельчения ряда твердых лекарственных веществ и т. д., а также при изготовлении лекарственных форм, главным образом для внутреннего и наружного применения. Хранят эфир в склянках оранжевого стекла, в прохладном, защищенном от света и открытого пламени месте.